Anvendelsen af biomedicinsk polymermateriale hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) i farmaceutiske præparater

I øjeblikket er HPMC, som er blevet et af de største farmaceutiske hjælpestoffer i doser, fordi HPMC besidder fordelene ved andre komplementære fremstillinger ikke har.

• 1. Kemisk inertitet HPMC er en slags ikke-ionisk celluloseether, hvis opløsning ikke tager ionisk ladning og ikke reagerer med metalsalt eller ioniske organiske stoffer. Så der er ingen reaktion mellem det og andre materialer under forberedelsen.

• 2. Stabilitet den er relativt stabil i syre og alkali og giver god viskositetsstabilitet mellem pH3 ~ 11 under langtidsopbevaring. Vandige opløsninger er forholdsvis enzymresistente. Forberedelsesmaterialer ved hjælp af HPMC, dets kvalitet og stabilitet er bedre end de traditionelle materialer (dextrin, stivelse osv.).

• 3. Sikkerhed HPMC betragtes generelt som et ikke-toksisk og ikke-irriterende materiale, WHO har ikke specificeret et acceptabelt dagligt indtag for HPMC, da de forbrugte niveauer ikke blev anset for at udgøre en sundhedsfare.

• 4. Viskositet kan være regulerende Derivaterne af forskellig viskositet af HPMC kan komplekse med hinanden i henhold til den forskellige andel. Dens viskositet kan ændres i henhold til visse regler og har et godt lineært forhold, så det kan vælges i henhold til krav med hensyn til proportion.

• 5. Metabolisme inerti HPMC absorberes og metaboliseres ikke i kroppen og kan ikke give varme, så det er et sikkert lægemiddelpræparat.

• 6. Opløseligt i koldt vand Opløseligt i koldt vand under 40 °C eller 70% ethanol, praktisk talt uopløseligt i varmt vand, men gelering.

Anvendelsen af HPMC i farmaceutisk forberedelse

1.As Binder og Disintegrant

Lavere viskositetskvaliteter anvendes som bindemiddel og opløses i tablet, pille, granulering, mens højere viskositetskvaliteter kun anvendes som bindemiddel. Koncentrationer på mellem 2% og 5% w/w/w kan anvendes som bindemiddel i enten våd- eller tørgranulationsprocesser efter forskellige typer og krav.

2.As Filmbelægning og filmdannende materiale

Ved hjælp af HPMC som filmbelægningsmaterialer har bordet ingen væsentlige fordele sammenlignet med de traditionelle borde ved at skjule smag, udseende osv. Men dens hårdhedsgrad, sprødhed, hygroskopicitet, opløsning, belægning af vægtforøgelse har en bedre kvalitetsindikator. Lavere viskositetskvaliteter anvendes i vandige filmbelægningsopløsninger, mens højere viskositetskvaliteter anvendes med organiske opløsningsmidler. Afhængigt af viskositetsgraden anvendes koncentrationer på 2-20% w/w til filmdannende opløsninger til filmcoat tabletter.

3.As Retardant, Controlled release agent og Channel agent

Højviskositetskvaliteter kan anvendes til at forsinke frigivelsen af lægemidler fra en matrix ved niveauer på 10-80% w / w i tabletter og kapsler. Lavviskositetsgrader som de kanalmidler, der anvendes i vedvarende og kontrollerede frigivelsespræparater, kan den terapeutiske virkning af denne type tablet til startdosis nås hurtigt, og lægemiddel vedvarende eller kontrolleret frigivelse, hvorved effektive blodkoncentrationer opretholdes i kroppen. HPMC under vand efter dannelse af hydreringsgellag indbefatter frigivelsesmekanismen for lægemidler fra skeletet hovedsageligt spredning og korrosion af gellaget.

4.As Biologisk klæbemiddel

Bioadhensiv teknologi, anvendelse af polymermaterialer med biologisk vedhæftning gennem vedhæftning i biologiske membraner, forbedrer kontakten med slimhinden af kontinuitet og kompaktitet, langsom lægemiddelfrigivelse og absorberes af slimhinden, når formålet med behandlingen. Nu meget udbredt i områder som behandling af mave-tarmkanalen, vagina, mundslimhinde sygdomme. Gastrointestinal biologisk adhæsionsteknologi er en ny form for lægemiddelafgivelsessystem udviklet i de senere år, det forlænger ikke kun retentionstiden for farmaceutiske præparater i mave-tarmkanalen, men gør også lægemidler og absorptionssted kontaktydelse af membranen til at stige, ændring af cellemembranfluiditet, gør lægemiddelindtrængningsforbedringen af tarmepitelceller, for at forbedre biotilgængeligheden af lægemidler.

5.As fortykningsmiddel og beskyttende kolloid

HPMC anvendes som fortykningsmiddel til koncentration på 0,45% ~ 1,0%. HPMC kan også øge stabiliteten af hydrofob klæbemiddel. Som et beskyttende kolloid kan det forhindre dråber og partikler i at smelte sammen eller agglomerere og dermed hæmme dannelsen af sedimenter, den almindeligt anvendte koncentration på 0,5% ~ 1,5%

6.As Kapsel vægmateriale

Normalt prioriteres kapselvægsmateriale af kapsel til gelatine. Behandlingen af gelatine er enkel, men der er serieproblemer og fænomener, såsom beskyttelsen af vådt iltfølsomt lægemiddel er dårlig, lægemiddelopløsning reduceret, kapselskaller opløses forsinkelse i opbevaringen. HPMC bruges som erstatning for gelatine til kapselpræparation, hvilket forbedrer formbarheden og brugsresultaterne og er blevet bredt spredt i verden.

7.As Aktuelle geler

Geler som en slags klæbemiddelpræparat har en række fordele, såsom sikkerhed, smuk, let at rengøre, lave omkostninger, enkel forberedelsesteknologi og god kompatibilitet med lægemidler, og bliver således udviklingsretningen for hud, øje og andet eksternt præparat. For eksempel er perkutane lægemiddelleveringsgeler en ny doseringsform, der undersøges i de senere år, det undgår ikke kun, at lægemidler ødelægges i mave-tarmkanalen, men er også blevet en af Effektive lægemiddelfrigivelsessystemer til at overvinde lægemiddelbivirkningerne.

8.As suspenderende agent

Højere viskositetskvaliteter anvendes som ophængningsmiddel i væskeformuleringer af suspensionstype i niveauet 0,5-1,5% w / w, suspensionseffekten er god, let at sprede ud, ikke pindvæg, flokkuleringskorn er fint og glat.

9.As hæmmer af SMEDDS

Selvmikroemulsificerende lægemiddelafgivelsessystem (SMEDDS) er et nyt lægemiddelafgivelsessystem ved lægemidlet, oliefasen, emulgatoren og hjælpeemulgering af ensartet, som er stabil og gennemsigtig blanding, og receptsammensætningen er enkel, sikkerhed og stabilitet. [39] Men for de uopløselige lægemidler, Vandopløselige fiberpolymermaterialer tilsættes ofte, såsom HPMC, PVP, Gør frie lægemidler og lægemidler i mikroemulsionen nå til overmættet opløsning i mave-tarmkanalen, for at øge opløseligheden og forbedre biotilgængeligheden.